Guía No.1

Universidad Galileo
Guía de Estudio No1
Licda. Francis Quesada Muñoz
Ricardo Gálvez.

Explique la función fisiológica de la histamina.
Las Funciones Fisiológicas de la Histamina son:
Interviene decisivamente en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica.
Contribuye a la Liberación de toda una gama de mediadores de la inflamación al activarse las células cebadas.
Se libera a causa de sustancias externas (acción de fármacos, pépticos, venenos y otros agentes) produciendo reacciones anafilactoides inesperadas.
Actúa como segretagogo gástrico que desencadena la secreción abundante de ácido por las células parietales, también intensifica la generación de pepsina y factor intrínseco.
Actúa como un importante Neurotransmisor en el SNC, aumentando el estado de vigilia por medio de los receptores H1.

Explique el mecanismo de acción de los antihistamínicos H1, H2.
H1: Son fármacos que actúan en la vasodilatación, hipermeabilidad capilar, constricción de vasos de mayor calibre, en el corazón por medio del retardo de la conducción auriculo-ventricular, shock anafiláctico, antimuscarínicos leves, inhiben náuseas y vómitos, sedación.
H2: Son fármacos que actúan en el alivio de los efectos nocivos provocados por la histamina, en el corazón por medio de la contractilidad y los fenómenos eléctricos del corazón, en la vasodilatación ya que origina la dilatación de que surge con más lentitud y dura más tiempo.

Mencione cinco indicaciones de los antihistamínicos en casos de urgencias médicas
Choque anafiláctico, quemaduras graves, envenenamiento por plantas, dermatosis no especificas, reacciones alérgicas.

Mencione dos marcas originales con su principio activo de antihistamínicos que puedan utilizarse durante el día.
Clarityne (Loratadina) y Allegra (Fexofenadina).

Explique la diferencia entre el Clarytine y el Benadryl desde el punto de vista de efectos secundarios.
El Clarityne entre sus efectos secundarios están las más frecuentemente incluyen fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea. En raras ocasiones durante la comercialización de CLARITYNE®, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.
El Benadryl entre sus efectos secundarios están las Cardiovasculares: Vasoconstricción, fenómeno de Raynaud. Dermatológicas: Dermatitis, hiperemia, necrosis, libido reticularis, púrpura trombocitopénica, fototoxicidad, eritema, edema, vesiculación, erupción eccematosa. Inmunológicas: Anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad.
Musculosqueléticas: Miastenia gravis, fracturas de hueso. Neurológicas: Encefalopatía, discinesia, distonía, sedación, vértigo, alteración en la coordinación, delirio, déficit de atención, disartria, alteraciones del estado de conciencia, disminución cognitiva, actividad psicomotora alterada, alteración del ciclo de sueño. Psiquiátricas: Excitación, hiperactividad, nerviosismo, irritabilidad, insomnio y euforia, disminución del tiempo de reacción, psicosis, alucinaciones visuales y auditivas. Respiratorias: Adelgazamiento de las secreciones bronquiales, sibilancias, congestión nasal. Otros: Síntomas anticolinérgicos como movimientos musculares involuntarios, palpitaciones, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia, sequedad oral, nasal y de garganta.
En conclusión el Benadryl produce mas efectos secundarios debido a que afecta casi todos los sistemas, recordando que es antihistamínico de primera generación comparado con uno de segunda generación con más avances tecnológicos, así logrando menos efectos y los de 1era generación son sedativos comparados con los de 2da generación.

Mencione dos antihistamínicos H1 que se comercialicen en presentación para niños.
Clorfenamina y Terfenadina.

Explique el mecanismo fisiológico por medio del cual se desencadena la liberación endógena de cortisol (esteroides).
El cerebro percibe o prevé un agente estresante, lo que hace que el hipotálamo desencadene la liberación de CRF (y las hormonas relacionadas) estas hormonas entran al sistema circulatorio privado que une al hipotálamo con la pituitaria anterior, lo que origina que esta libere ACTH. La ACTH llega a la circulación general y desencadena la liberación de los glucocorticoides por las glándulas suprarrenales.
Metabolismo de la glucosa.
Regulación de la presión sanguínea.
Segregación de insulina para el mantenimiento de azúcar en la sangre.
Funciones inmunológicas.
Respuesta inflamatoria.
Energía para un esfuerzo de supervivencia.
Funciones de memoria mejoradas.
Incremento momentáneo en la inmunidad.
Reducida sensibilidad al dolor.
Ayuda a mantener la homeostasis en el cuerpo.

Mencione el mecanismo de acción de los medicamentos que pertenecen al grupo de los esteroides.
Los receptores asteroideos están localizados intracelularmente. Los esteroides penetran en las células por difusión pasiva y se fijan a un receptor específico estoplasmático. En una segunda fase el complejo receptor-esteroide activado, sufre un proceso de translocación y se fija al ADN en el núcleo dando lugar a la formación de ARN y la correspondiente síntesis de proteínas que, en última instancia, median los efectos fisiológicos o farmacológicos del esteroide.
Actúan sobre el sistema inmunológico bloqueando la producción de sustancias que desencadenan acciones alergias e inflamatorias.
Restaura la homeostasis después del estrés.
Usada como una droga “inmunosupresiva”, dada por inyección en el tratamiento de reacciones alergias severas, como la anafilaxis.
Puede ser inyectada en articulaciones inflamadas resultantes de enfermedades como la gota.

Explique porque los esteroides no se pueden utilizar por periodos prolongados.
Esteroides inhalados puede causar la muerte.
Causan subida de peso.
Problemas oculares como el glaucoma y las cataratas.
Incrementa las posibilidades de osteoporosis.
Depósito excesivos de grasa en el pecho, cara, espalda y estomago.
Retención de agua, la cual causa edema e hinchazón.
Presión arterial alta.
Diabetes.
Marcas azules y negras.
Heridas que sanan mas lento por lo tanto, Mayor susceptibilidad a las infecciones.
Acné.
Debilidad musculosa.
Ulcera s estomacales.
Sudoración excesiva.
Cambios drásticos en el estado de ánimo.
Problemas psicológicos como la depresión.
Supresión adrenal y crisis adrenal.
En neonatos les puede impedir el crecimiento, inteligencia y desarrollos de habilidades motrices.
Mencione la clasificación de los esteroides de acuerdo a la vía de administración.
Vía Sistémica, Vía Tópica y en Aereosol.
Mencione las dosis recomendadas de Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona, Metilprepnisolana.
Dexametasona: Inyectable puede variar de 0.5 a 20 mg al día. Dosis de inicio: Habitualmente es de 2 ml por vía intramuscular. Dosis de sostén: Si es necesario repetir la administración de 1 a 2 ml cada 14-21 días. Tabletas: La dosis inicial varía de 0.75 a 9 mg diarios. En niños es recomendable calcular la dosis a 0.024-0.34 mg/kg diaria o 0.66-10 mg/m2 al día dividida en 4 tomas. Nasal: aplicar en gotas o atomización en cada fosa nasal de 4 a 8 veces al día. Oftálmico: aplicar una o dos gotas en cada ojo 3 ó 4 veces al día (día y noche).
Betametasona: Jarabe, tabletas y efervescente: Adultos y adolescentes: de .25 a 7.2 mg al dia, en una sola dosis o dividida en varias dosis. Niños: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor. Tabletas: Adultos y adolescentes: 2 a 6 mg al día. Niños: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor. Inyección: Adultos y adolescentes: de 1.2 a 12 mg inyectado directamente en la articulación, en la lesión, músculo o vena. Con tanta frecuencia como determine su doctor. Niños: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor.
Hidrocortisona: Tabletas: Adultos y adolescentes: de 20 a 800mg cada uno o dos días, en una sola dosis o dividida en varias dosis. Niños: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor. Inyección: Adultos y adolescentes: de 5 a 50mg inyectado directamente en la articulación, en la lesión, músculo o vena. Con tanta frecuencia como determine su doctor.Niños: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor
Metilprednisolona: Tabletas: Adultos y adolescentes: de 4 a 160mg cada uno o dos dias, en una sola dosis o dividida en varias dosis. Niños: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor. Inyección: Adultos y adolescentes: de 4 a 160mg inyectado directamente en la articulación, en la lesión, músculo o vena. Con tanta frecuencia como determine su doctor.Niños: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor.
Mencione las principales interacciones medicamentosas de Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona, Metilprepnisolana.
Para la Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona y metilprednosolona las interacciones son las mismas. Hay muchas medicinas que pueden interactuar con los esteroides, la siguiente es una lista parcial:
· Aspirina
· Diuréticos
· Warfarin, diluyentes saguineos
· Ciclosporina (Georgina, Neoral, Sandimmune)
· Insulina o medicamentos orales para la diabetes
· Algunos antibióticos como: ketaconazole (Nizoral), rifampin (Rifadin, Rifater, Rifamate, Rimactane), or troleandomycin (Tao);
· Medicamentos para las convulsiones: Fenitona, Fenobarbital (Luminal, Solfoton)
Mencione que categoría en el embarazo son según la FDA los siguientes fármacos Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona, Metilprednisolana y defina cada categoría.
Dexametasona: categoría c.
Betametasona: categoría c.
Hidrocortisona: categoría b.
Metilprednisolona: categoría b.
(Los 4 se encuentran dentro de los esteroides)
Mencione las presentaciones comerciales del producto original de los siguientes genéricos, Dexametasona (Alin), Betametasona (Celestone), Hidrocortisona (Solucortef), Metilprepnisolana (Meticorten) y especifique cuales presentaciones son las de interés en urgencias medicas.
Dexametasona (Alin): Ampolla 2ml, Gotas, Oftálmico, Tabletas 0.5mg. ER: Ampolla.
Betametasona (Celestone): Ampolla 1ml, Tabletas, Gotas (pediátrico) 15ml. ER: Ampolla.
Hidrocortisona (Solucortef): Ampolla 100mg/2ml, 25mg/2ml y 500mg/4ml. ER: Ampolla.
Metilprednisolona(Meticorten): Ampolla, Tabletas 5mg, 20mg, 50mg. ER: Amopolla.

Mencione cuales son los principales mediadores químicos que producen el asma.
Histamina, Bradicina, Leucotrienos C, D y e, Factor Activador de Plaquetas, Prostaglandinas E2, F2a y D2.

Mencione tres síntomas del asma.
Tos, Silbidos en el pecho, Secreciones (flemas), Disnea.

mencione que medicamentos existen para prevenir el asma y la diferencia del el punto de mecanismo de acción con los fármacos que se utilizan para tratar las crisis asmáticas.
Preventivos:
B2 Adrenérgicos de acción prolongada (Formoterol, Salmoterol).
Xantinas: Teofilina.
Cromoglicato.
Esteroidees Inhalados.
Antagonistas de Leucotrienos.
Crisis Asmáticas:
· B2 Adrenérgicos ded acción corta (Salbutamol).
· Derivados de la Teofilina.
· Anticolinérgicos.
· Esteroides IM u PO.
Dentro del Mecanismo de Acción la diferencia entre los medicamentos para prevenir y los medicamentos para tratar las crisis asmáticas no solo está el tiempo en que se tardan en actuar lógicamente los de crisis mas rápidos que los preventivos sino que su mecanismo consta en que bloquean los receptores muscarínicos a nivel de las fibras parasimpáticas que inervan las paredes del pulmón y glándulas submucososas: Efecto broncodilatador y Disminuye la secreción de moco.

Explique el mecanismo de acción del los fármacos que se utilizan para prevenir y tratar el asma.
En base a lo anterior es muy similar, ya que repetimos el mecanismo que bloquean los receptores muscarínicos a nivel de las fibras parasimpáticas que inervan las paredes del pulmón y glándulas submucososas: Efecto broncodilatador y Disminuye la secreción de moco. Convirtiéndose esto en la terapia preventiva que pasa a ser un antagonista selectivo del receptor de leucotrienos, selectivo ya que bloquea LTD, que es una sustancia relacionada con la fisiopatología del asma.

Cuales los efectos de los leucotrienos en el organismo.
· Reacción inflamatoria /broncoespasmo.
· Congestión vascular.
· Edema en la mucosa de la vía respiratoria.
· Infiltración celular por reclutamiento de neutrófilos y eosinófilos.
· Aumento de la producción de moco.
· Alteración del transporte mucociliar.
· Contracción del músculo liso bronquial.
· Estimulación de otros mediadores inflamatorios.

Mencione a que categoría según la FDA pertenecen los fármacos que se utilizan para prevenir y tratar el asma.El Montelukast se encuentra en la clasificación b y el Salbutamol se encuentra en la clasificación c.